Tianeptin
Tianeptin (Stablon, Tatinol, Coaxil) atipični je triciklički antidepresiv koji djeluje kao agonist μ-opioidnog receptora te kao modulator glutamatnih receptora.[1] Primarno se koristi u liječenju velikog depresivnog poremećaja,[2] a može se koristiti i za liječenje raznih oblika anksioznosti, astme i sindroma iritabilnog crijeva.
Tianeptin ima istaknuta antidepresivna i anksiolitička svojstva s relativno blagim sedativnim, antikolinergičkim i kardiovaskularnim nuspojavama.
Tianeptin je otkriven i patentiran 1960-ih u Francuskoj te je i danas dostupan u toj zemlji, kao i u nizu drugih europskih zemalja, pod nazivom Coaxil. Koristi se i u Aziji i Latinskoj Americi kao Stablon i Tatinol, no nije odobren za korištenje u Australiji, Kanadi, Sjedinjenim Državama, Novom Zelandu i u Ujedinjenoj Kraljevini.
Tianeptin se koristi u liječenju blage do umjerene depresije, posebice ako je prisutna komponenta anksioznosti. Siguran je i učinkovit u liječenju anksiozno-depresivne simptomatologije u starijih bolesnika.[3] Djelotvoran je kod paničnog poremećaja i PTSP-a.[4] Postoje dokazi da tianeptin smanjuje simptome socijalne anksioznosti.[5]
Neka istraživanja pokazuju da je tianeptin koristan i za liječenje kronične boli, posebno fibromialgije.[6] Smatra se da posjeduje analgetička svojstva primarno djelovanjem na mehanizam alodinije (preosjetljivosti na dodir).[7]
Tianeptin je dostupan kao suplement u SAD-u s navodnim pozitivnim učincima na kogniciju, raspoloženje i seksualnu funkciju.[8]
Iako se smatralo da je za njegov antidepresivni učinak ključan kontakt sa serotoninskim receptorima, odnosno da je pojačivač ponovne pohrane serotonina, danas je uvriježeno mišljenje da se tianeptin ponaša kao atipični agonist μ-opioidnog receptora s klinički zanemarivim utjecajem na δ- i κ-opioidne receptore te da normalizira i stabilizira glutamatnu neurotransmisiju.[9] Istraživanja ukazuju na to da bi glutamatergički mehanizam djelovanja mogao biti razlog anksiolitičkim svojstvima tianeptina.[10][11]
Nedavno je opisano blago djelovanje tianeptina na μ-opioidne receptore koje bi moglo objasniti otpuštanje dopamina u limbičkom sustavu i njegovo sudjelovanje u modulaciji glutamatergičkih mehanizama.[12] Dakle, ova farmakološka svojstva tianeptina idu u prilog hipotezi o mogućem mehanizmu djelovanja ovog antidepresiva.[13]
Otkrićem farmakološkog djelovanja tianeptina i činjenicom da ublažava simptome depresije bez modulacije serotonergičkog sustava, uvelike je promijenjen pogled na biološki model depresivnih simptoma.[14]
Postoje dokazi da tianeptin u određenoj mjeri poništava i sprječava atrofiju neurona, posebice u hipokampusu,[15] uzrokovanu kroničnom izlaganju glutamatu koji se luči tijekom psihičkog stresa.[16]
Također, tianeptin dovodi do povećanja razine moždanog neurotrofnog čimbenika (BDNF-a) u amigdali.[17]
Tianeptin bi mogao biti djelotvoran u tretmanu neurorazvojnih poremećaja.[18]
- ↑ Prescriber's Guide: TIANEPTINE
- ↑ Tianeptin.
- ↑ Use of Coaxil (tianeptine) in elderly patients with combined mild cognitive and depressive-anxiety disorders
- ↑ Tianeptine in the combined treatment of combat related posttraumatic stress disorder
- ↑ Tianeptine, but not fluoxetine, decreases avoidant behavior in a mouse model of early developmental exposure to fluoxetine
- ↑ Effects of tianeptine on symptoms of fibromyalgia via BDNF signaling in a fibromyalgia animal model
- ↑ Tianeptine promotes lasting antiallodynic effects in a mouse model of neuropathic pain
- ↑ Tianeptine: Is safe use possible?
- ↑ The neurobiological properties of Tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation
- ↑ The neurobiological properties of Tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation
- ↑ Tianeptine
- ↑ Neurogenesis effects of tianeptine vs vortioxetine. Inačica izvorne stranice arhivirana 8. srpnja 2024. Pristupljeno 14. lipnja 2024.
- ↑ Tianeptine, an atypical pharmacological approach to depressionTianeptina, un abordaje farmacológico atípico de la depresión
- ↑ Tianeptine, an atypical pharmacological approach to depression
- ↑ Beneficial Effects of Tianeptine on Hippocampus-Dependent Long-Term Memory and Stress-Induced Alterations of Brain Structure and Function
- ↑ The effect of chronic tianeptine administration on the brain mitochondria: direct links with an animal model of depression
- ↑ Tianeptine increases brain-derived neurotrophic factor expression in the rat amygdala
- ↑ Tianeptine Affects the Improvement of Behavioral Defects, such as Schizophrenia, Caused by Maternal Immune Activation in the Mice Offspring
 | Molimo pročitajte upozorenje o korištenju medicinskih informacija. Ne provodite liječenje bez savjetovanja s liječnikom! |